盐酸缬更昔洛韦片适用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。盐酸缬更昔洛韦片适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。
在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦,再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后,观察到在HSV或HCMV感染的细胞中更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6~24小时。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。
盐酸缬更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA的合成:(a)竞争性抑制病毒DNA聚合酶,使三磷酸脱氧鸟苷酸不能结合到DNA上,(b)三磷酸更昔洛韦结合到病毒DNA上使病毒DNA链的延长终止或受限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒作用的IC50范围为0.08μM(0.02ug/ml)到14μM(3.5ug/ml)。
在感染CMV视网膜炎的艾滋病(AIDS)患者中进行的盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)的临床研究表明,盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)和静脉注射更昔洛韦对CMV视网膜炎的诱导治疗疗效相当。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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