图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER-2具有高度选择性。可用于治疗无法切除的局部晚期或转移性HER-2阳性乳腺癌，包括接受至少三种先前抗HER-2靶向药物治疗的脑转移的患者。

　　图卡替尼/妥卡替尼（Tukysa/tucatinib）的批准基于HER2CLIMB研究的数据支持，该研究招募了612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。该研究的主要终点为无进展生存期（PFS），即无肿瘤生长的时间。

　　TUKYSA是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是一种帮助控制细胞生长和分裂等功能的酶。如果酶太活跃或者细胞中酶太多，就会使细胞无法控制地生长。TUKYSA阻断了癌细胞中HER2基因的一个特定区域，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

　　HER-2阳性乳腺癌的腺癌恶性程度高，易发生侵袭转移，预后较差。大约有50%的转移性阳性乳腺癌患者会发生脑转移。值得欣慰的是，随着药物研发的进步，图卡替尼的问世，使HER-2阳性乳腺癌的治疗策略不断优化，其显着优势在于能有效对付脑转移。

　　与拉帕替尼和neratinib一样，tucatinib是一种口服TKI。然而，图卡替尼仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。这种组合有可能成为曲妥珠单抗，帕妥珠单抗和T-DM1治疗后所有HER2阳性乳腺癌患者的新护理标准!

　　国际上一项对无脑转移的HER2阳性转移性乳腺癌患者接受药物治疗的研究发现，图卡替尼有效改善了乳腺癌患者的无进展生存期。此项研究中将612名患者随机分配，其中410例患者接受口服300mg图卡替尼（每天2次）联合曲妥珠单抗-卡培他滨治疗，202例患者接受曲妥珠单抗-卡培他滨联合安慰剂治疗。结果显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗/卡培他滨组的中位无进展生存期比曲妥珠单抗-卡培他滨联合安慰剂组的中位无进展生存期多2个多月，图卡替尼组患者的2年生存率为45％，安慰剂组的患者2年生存率为27％。图卡替尼组有效提高了患者2年生存率。

　　TUKYSA与曲妥珠单抗、卡培他滨联合用药的安全性良好，最常见的不良反应包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳和呕吐。3级或以上不良事件包括腹泻、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶和胆红素升高。

　　尽管图卡替尼与来那替尼等其他药物的化学结构相似，但图卡替尼对胃肠道和皮肤毒性更小，穿越血脑屏障的潜力更大。多方试用，力争全面抗癌图卡替尼无论是单线治疗，还是联合治疗，均取得了明显疗效，尤其是对脑转移的患者，更是一种新的治疗标准。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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