图卡替尼是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥珠单抗搭配使用时，该方案在体外和体内的抗肿瘤活性都比单独使用任何一种药物要高。
乳腺癌扩散到大脑的风险对于具有侵略性亚型的乳腺癌患者更为明显，包括HER2阳性乳腺癌。最新分析表明，图卡替尼方案不仅帮助患者活得更久，而且还减缓了大脑中的疾病进展，为HER2阳性转移性患者提供了一个充满希望的结果。
这项多国的、随机的、双盲的、安慰剂对照的、主动比较的、关键性的临床试验将612名患者随机分为2组。接受口服图卡替尼，每天两次，剂量为300毫克，加上静脉注射曲妥珠单抗，第一周期第1天的负荷剂量为8毫克/公斤，然后每3周6毫克/公斤，以及口服卡培他滨，每天两次，剂量为1000毫克/平方米，每个21天周期的第1至14天(n=410)，或安慰剂加上曲妥珠单抗/卡培他滨(n=202)。
最新数据表明，与单用曲妥珠单抗/卡培他滨相比，联合疗法对那些有稳定和活动性脑转移的患者的中位中枢神经系统(CNS)无进展生存期有所改善，分别为9.9个月(95%CI，8.4-11.7)和4.2个月(95%CI，3.6-5.7)(HR.0.39;95%CI，0.27-0.56)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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