英克西兰是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的首个也是唯一一款小干扰核酸（siRNA）疗法，一年只需注射两针即可持续有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。对于接受最大耐受剂量他汀药物治疗后仍无法有效控制血脂的动脉粥样硬化性心血管疾病患者（ASCVD），Inclisiran较安慰剂可以实现高达52%的持续降低LDL-C疗效。Leqvio现在可以作为饮食和他汀类药物治疗的辅助用药，用于尚未发生心血管事件但心脏病风险增加的患者，包括那些患有高血压和糖尿病等合并症的患者。
英克西兰是一种双链小干扰核糖核酸(siRNA)，在有义链上与三触角N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)缀合，以促进肝细胞的摄取。在肝细胞中，inclisiran利用RNA干扰机制并指导PCSK9 mRNA的催化分解。这增加了肝细胞表面的LDL-C受体回收和表达，从而增加了LDL-C的摄取并降低了循环中的LDL-C水平。
扩大适应症使乐可维/英克西兰(Leqvio/Inclisiran)在原发性高脂蛋白血症（高LDL-C）患者的LDL-C降低治疗中的应用范围更广泛。扩大适应症作为饮食和他汀类药物治疗的辅助疗法，用于患者在患病早期降低心脏病风险升高的原发性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。适用人群也包括有高血压、糖尿病等合并症但尚未发生过心血管事件的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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