甲磺酸贝舒地尔片（belumosudil）适用于治疗至少两种既往全身治疗失败后患有慢性移植物抗宿主病（慢性GVHD）的成人和12岁及以上儿童患者。Belumosudil是一种rho相关卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)抑制剂，可抑制ROCK2和ROCK1，IC 50值分别约为100 nM和3µM。在离体或体外人类T细胞测定中，Belumosudil通过调节STAT3/STAT5磷酸化和改变Th17/Treg平衡来下调促炎症反应。Belumosudil还在体外抑制异常的促纤维化信号传导。在体内，belumosudil在慢性GVHD动物模型中表现出活性。
cGVHD主要病理生理过程为免疫炎症反应，常见和特征性的病理改变是纤维化。甲磺酸贝舒地尔作为一种选择性Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK2）抑制剂，同时靶向cGVHD的炎症和纤维化过程，在恢复免疫稳态的同时可以减少纤维化，甲磺酸贝舒地尔片是一个选择性ROCK2抑制剂，对于ROCK2异构体的选择性是ROCK1异构体的100倍，允许仅抑制ROCK2的活性，完全抑制ROCK1和ROCK2可能导致患者出现不良事件。作为一种选择性rho相关的含卷曲螺旋的蛋白激酶2或ROCK2抑制剂，甲磺酸贝舒地尔同时靶向cGVHD的炎症和纤维化过程。
甲磺酸贝舒地尔片选择性抑制ROCK2，可防止G-肌动蛋白聚合为F-肌动蛋白，以及MRTF诱导的促纤维化基因表达上调。在cGVHD的临床前模型中，甲磺酸贝舒地尔已证明能够通过减少细支气管周围的胶原蛋白沉积和延缓硬皮病的进展下调纤维化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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