Zynlonta（朗妥昔单抗）是靶向CD19的人源化单克隆抗体与细胞毒素-吡咯并苯并二氮杂（PBD）二聚体偶联而成的ADC，当与CD19表达的癌细胞结合时，Zynlonta被癌细胞内吞吸收，随后释放毒性弹头，杀死癌细胞。FDA批准Zynlonta作为首个CD19靶向ADC，单药治疗成人已经历二线或多线系统治疗后的r/r DLBCL），是全球首个也是唯一一个获批上市的CD19 ADC药物。
Zynlonta是一种靶向CD19的ADC，它与表达CD19的肿瘤细胞结合时会被细胞内化，随后释放吡咯并苯二氮杂二聚体（PBD）细胞毒素。PBD与DNA小沟结合，形成强效的细胞毒性DNA链间交联，导致DNA复制停滞，阻断细胞周期从而导致肿瘤细胞死亡。而因PBD交联引起的DNA修复机制微小且易于隐藏，因此并不会改变DNA的结构。最终，朗妥昔单抗能够使细胞周期阻滞从而导致肿瘤细胞死亡。
朗妥昔单抗在美国的获批是关键2期临床试验LOTIS 2的数据，在一项多中心、开放标签、单臂的临床研究，评估Zynlonta在≥2线治疗r/r DLBCL的有效性和安全性。研究显示：总缓解率（ORR）达到48.3%（70/145），完全缓解率（CR）为24.1%（35/145）；患者的中位反应时间为1.3个月，其中70名缓解者的中位缓解持续时间（mDoR）为10.3个月。在安全性上，≥10%的患者发生≥3级的治疗紧急不良事件，最常见的≥3级的治疗紧急不良事件是中性粒细胞减少、高热性中性粒细胞减少症、血小板减少、GGT增加和贫血。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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