艾沙康唑通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。艾沙康唑主要用于治疗侵袭性真菌病，如念珠菌病、曲霉病、隐球菌病等。这些疾病通常发生在免疫力低下的患者，如艾滋病、糖尿病、肿瘤患者等。艾沙康唑的广泛应用为这些患者提供了一种新的治疗选择。
艾沙康唑是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，硫酸艾沙康唑特殊的分子结构（含有2个手性中心），可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合，从而赋予其较广的抗真菌谱，包括对唑类（如伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。
艾沙康唑VS伏立康唑的非劣效性、随机双盲、多中心研究，该试验的结果表明，艾沙康唑对中性粒细胞缺乏合并侵袭性曲霉菌病患者的疗效和安全性与伏立康唑相当。单臂、开放性、多中心临床研究，分析其用于毛霉菌病的治疗，结果显示，初始治疗组和挽救治疗组的42d死亡率、治疗结束时部分缓解率均无显著差异。将艾沙康唑初始治疗病例与两性霉素B初始治疗毛霉菌病病例配对比较发现，2组42d死亡率和84d存活率均无显著差异。该试验分析也显示了艾沙康唑对罕见真菌的活性。
艾沙康唑的临床应用主要包括口服和静脉注射两种形式。对于轻中度感染患者，可以口服艾沙康唑进行治疗；对于重度感染或不能口服的患者，则可选择静脉注射给药。艾沙康唑在临床应用中表现出良好的疗效，且耐药性较低，为真菌感染的治疗提供了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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