达拉非尼（dabrafenib）是一种靶向药物，主要用于治疗携带有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤、转移性非小细胞肺癌和局部晚期或转移性甲状腺未分化癌。达拉非尼是一种BRAF抑制剂，能够特异性地阻断BRAF蛋白的活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
针对BRAF突变的靶向治疗的思路是，通过设计一种能够与BRAF激酶结合并抑制其活性的小分子药物，从而阻断肿瘤细胞的信号通路，达到抗肿瘤的效果。达拉非尼就是这样一种药物，它能够与BRAF激酶的ATP结合位点形成氢键和疏水相互作用，从而抑制其活性。BRAF基因编码了一种参与细胞信号转导的激酶，正常情况下，BRAF激酶能够调节细胞的生长和分化。然而，当BRAF基因发生突变时，BRAF激酶的活性会异常增强，导致细胞的过度增殖和恶性转化。BRAF基因突变在多种肿瘤中都有发现，其中以黑色素瘤最为常见，约有50%的黑色素瘤患者携带有BRAF V600E或V600K突变，这两种突变都能使BRAF激酶的活性增加约500倍。此外，BRAF V600E突变也在约2%的非小细胞肺癌和约44%的甲状腺未分化癌中发现。
达拉非尼开始进行一项名为COMBI-AD的III期临床试验，主要比较其与曲美替尼联合用药与安慰剂在BRAF V600E或V600K突变的切除后黑色素瘤患者中的疗效和安全性。结果显示，达拉非尼和曲美替尼联合用药的中位无复发生存期（RFS）为16.6个月，而安慰剂的中位RFS为9.3个月。达拉非尼和曲美替尼联合用药显著降低了患者的复发风险，且不良反应可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-230-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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