他泽司他头一项获批，针对的是上皮样肉瘤，适应症是不可手术切除的转移性或晚期上皮样肉瘤。支持该适应症的2期临床研究名为EZH-202，在美国临床肿瘤学会大会上，该研究的临床数据显示，62名初治/复发患者中，16人肿瘤稳定或缩小。患者平均总生存期82.4周。在初治患者中，有25%的人肿瘤大幅缩小。复发患者用药后疗效不如初治患者。
他泽司他的第二项获批，针对的是滤泡性淋巴瘤，适应症是复发/难治性滤泡细胞淋巴瘤患者，患者需携带EZH2突变且此前接受过2种或更多种全身药物治疗，或当前已经没有其他任何可替代的疗法可用。
因为多数ES具有SMARCB1/INI1缺失导致的EZH2高表达，催化肿瘤相关基因启动子区组蛋白H3K27甲基化，从而抑制抑癌基因的转录活性，促进肿瘤细胞生长。基于此，他泽司他作为全球首个EZH2抑制剂，一上市便引起了ES治疗领域的广泛讨论和热烈期待。
他泽司他的活性药物成分为tazemetostat，这是一种口服、强效、首创、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。tazemetostat可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中，tazemetostat在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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