卡博替尼Cabometyx的活性药物成分为Cabozantinib，这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。在美国和欧盟，Cabozantinib被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者，以及既往接受过索拉非尼(Sorafenib)治疗的肝细胞癌(HCC)患者。卡博替尼主要用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）和非小细胞肺癌（NSCLC）等恶性肿瘤。在临床试验中，卡博替尼已经显示出对这些癌症类型具有显著的疗效。此外，研究人员还在探索卡博替尼在其他癌症类型中的应用潜力。

　　据统计显示，肺癌患者中出现ROS1融合的比例在1%-2%之间，常见于不抽烟的年轻女性肺腺癌患者。对于EGFR和ALK阴性的患者来说，ROS1融合出现的比例高达5%。临床数据显示，多靶点抑制剂卡博替尼Cabometyx对ROS1融合的患者也有效，尤其是克唑替尼耐药的患者。

　　多项临床试验表明，卡博替尼在治疗甲状腺髓样癌和非小细胞肺癌方面具有良好的疗效。在一项针对甲状腺髓样癌的III期临床试验中，卡博替尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS），为这部分患者带来了新的治疗选择。同时，在非小细胞肺癌领域，卡博替尼也取得了令人鼓舞的临床效果，为这部分患者提供了新的治疗策略。

　　在一项卡博替尼Cabometyx单中心、前瞻性单药试验(NCT01639508)中，纳入了11名ROS-1阳性晚期肺癌患者，不受控制的脑转移、明显出血或心血管病史的患者被排除在外。所有患者接受卡博替尼Cabometyx(每次60mg，每日一次)，持续28天(1个周期)，直至疾病进展、出现不可耐受的毒性反应或受试者停药。本次试验主要观察终点为客观反应率(ORR)，次要观察终点为无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、治疗时间(TOT)。

　　试验共入组11名患者，其中6名患者仍在接受治疗。入组患者(试验中VS退出试验)的人群特征为：中位年龄59岁VS 51岁;女性占83%VS 80%，男性占17%VS 20%;从不吸烟患者占100%VS 60%，以前或现在吸烟患者占0%VS 40%;在接受ROS1 TKI治疗之前接受过的治疗方案中位数为4 VS 5。试验结果表明，入组患者(试验中VS退出试验)的ORR为17%VS 20%，一名ROS1基因D2033N点突变的患者几乎完全反应(PR为92%)，且持续反应时间9.1个月;另一名ROS1基因G2032R点突变患者的部分反应率约为50%。试验结果表明，卡博替尼Cabometyx可以在之前使用ROS1 TKI治疗后疾病进展的ROS1阳性肺癌患者中发挥作用，尤其对ROS1基因D2033N点突变和G2032R点突变患者的效果较好。

　　尽管卡博替尼在癌症治疗中展现出显著的疗效，但它也存在一定的副作用。常见的副作用包括腹泻、高血压、手足综合征等。因此，在使用卡博替尼时，医生需要根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整，并密切关注患者的副作用表现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 卡博替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/kbtn/