曲美替尼：第1款MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。肺癌是中国发病率和死亡率均排在第一位的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌约占肺癌的85%。在非小细胞肺癌中，BRAF基因突变率为1.5%~3.5%；BRAF V600约占所有BRAF突变的50%，其中最常见类型为V600E突变。
曲美替尼是一种口服的小分子激酶抑制剂，主要针对MEK1和MEK2这两种酶。MEK1和MEK2是MAPK信号通路中的关键组成部分，该通路在多种癌症中被异常激活，导致细胞不受控制地增殖。通过抑制MEK1和MEK2，曲美替尼能够阻断MAPK信号通路，从而减缓或停止癌细胞的生长。
达拉非尼与曲美替尼的联合治疗方案通过FDA审批的主要依据是来自其一项II期临床试验结果，该结果显示在36名日用两次150 mg达拉菲尼及一次2 mg曲美替尼的既往未治疗患者中，总有效率（ORR）为61%。在接受相同剂量的既往有过治疗的患者中，总有效率为63%。
虽然曲美替尼在临床试验中展现出了较好的疗效，但它也存在一定的副作用。常见的副作用包括皮疹、腹泻、口腔炎等。此外，曲美替尼还可能导致胎儿畸形，因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用。在使用曲美替尼时，患者应定期接受医生的检查，以确保药物的有效性和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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