卡帕塞替尼是一种口服选择性三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂，可抑制丝氨酸/苏氨酸激酶AKT(AKT 1/2/3)的所有3种亚型，该药物旨在靶向AKT1基因突变来发挥作用，AKT1基因突变是肿瘤生长和增殖的原因。Truqap是一种激酶抑制剂，适用于在至少一种基于内分泌的方案进展后在转移性环境中或在完成辅助治疗后12个月内复发，且具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变(通过FDA批准的测验检测)的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶AKT在肿瘤细胞生长和增殖、凋亡抑制和血管生成的传导机制中发挥关键作用，是PI3K/AKT/mTOR信号通路的关键分子。卡帕塞替尼是AKT(AKT1/2/3)的所有3种亚型的抑制剂，并抑制下游AKT底物的磷酸化。由于上游信号通路的激活、AKT1基因的突变、磷酸酯酶和张力蛋白同源物PTEN功能的丧失、磷脂酰肌醇3-激酶(PIK3CA)催化亚基α的突变均可能导致肿瘤中AKT激活。Capivasertib减少了乳腺癌细胞系的生长，包括那些具有相关的PIK3CA或AKT1突变或PTEN改变的细胞系。单独使用Capivasertib以及与氟维司群联合使用，抑制了小鼠异种移植模型的肿瘤生长，包括HR+的乳腺癌模型。
卡帕塞替尼最常见的不良反应（发生率≥20%），包括实验室异常，为腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯增加、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口腔炎如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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