吡托布鲁替尼是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过抑制BTK酶的活性,从而阻断B细胞受体(BCR)信号通路的传导,进而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这种药物对多种血液肿瘤具有治疗作用,Jaypirca用于治疗患有套细胞淋巴瘤(MCL)的成人患者,这些淋巴瘤已经复发(复发)或对以前的治疗(难治性)没有反应,并且已经接受了两种或两种以上的癌症治疗,包括共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂药物。
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是一种位于细胞质中的酪氨酸激酶,在激活时被募集到细胞质中。在B细胞中,BTK参与B细胞抗原受体(BCR)信号传导和细胞因子受体途径的激活,这两者都对B细胞的发育,功能,粘附和迁移至关重要。因此,抑制BTK是治疗B细胞癌的宝贵靶标。吡托布鲁替尼以非共价方式与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)结合并抑制其活性。与与BTK活性位点共价结合的其他BTK抑制剂不同,即使在该区域存在突变的情况下,吡托布鲁替尼的抑制活性也得以维持。在非临床研究中,吡托布鲁替尼抑制BTK介导的B细胞CD69表达并抑制恶性B细胞增殖。
吡托布鲁替尼作为一种创新的小分子药物,其发展前景十分广阔。未来,随着药物研发技术的不断进步和临床试验的深入开展,吡托布鲁替尼有望在治疗更多类型的血液肿瘤中发挥作用。同时,吡托布鲁替尼的联合用药策略也将成为研究的热点,以期通过与其他药物的联合使用,进一步提高疗效,降低副作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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