塞尔帕替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中的一种特定类型——MET 14号外显子跳跃突变（METex14）阳性非小细胞肺癌。这种突变在肺癌患者中约占3%-4%，而在一些特定人群中，如吸烟者和亚洲人群，其发生率可能更高。塞尔帕替尼通过抑制MET信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比，它具有更高的选择性和更低的副作用，为患者带来了更好的生活质量。
塞尔帕替尼（以前称为LOXO-292）是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。靶向药物作用靶点的基因解码表明，它对多种RET改变具有纳摩尔效力，包括融合、激活点突变和预测的获得性耐药突变，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标。此外，塞尔帕替尼旨在穿透中枢神经系统(CNS)，并已在临床前模型中显示在大脑中具有抗肿瘤活性。
在多项临床试验中，塞尔帕替尼展现出了令人瞩目的疗效。在一项名为STARTRK-2的关键性临床试验中，塞尔帕替尼治疗METex14阳性非小细胞肺癌患者的中位无进展生存期（PFS）达到了12.5个月，而对照组的中位PFS仅为4.2个月。这一结果证明了塞尔帕替尼在治疗METex14阳性非小细胞肺癌方面具有显著优势。在RET突变的甲状腺髓样癌患者中，经MKI治疗和未经MKI治疗的ORR分别为69%和73%；在经治的RET融合的甲状腺癌患者中，ORR为79%。
此外，塞尔帕替尼的副作用相对较小，主要包括疲劳、恶心、呕吐等，且多为轻度或中度。这使得患者能够在接受治疗期间保持较好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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