Lumakras（Sotorasib）索托拉西布，前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。索托拉西布（Sotorasib，LuciSot，AMG510，PHOSOTOR）是一种靶向KRASG12C突变的抗癌药物。它是目前唯一获得美国FDA加速批准的KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。索托拉西布是针对KRASG12C靶点的第一代靶向药。该基因突变在非小细胞肺癌等多种癌症中都有高频率出现，因此索托拉西布可以有效地抑制这些癌细胞的生长和扩散。

　　美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。这项试验纳入了124例KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，这些患者都接受过不只一种化疗或免疫疗法后疾病进展的，临床上非常难治的极晚期患者，接受AMG510的治疗。在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRAS G12C突变的124例NSCLC患者中，其中58%的患者持续缓解≥6个月。结果显示：客观缓解率（ORR）为37.1％，其中包括3例完全缓解和43例部分缓解，疾病控制率为80.6％。中位反应持续时间为10个月。81％的患者都出现了肿瘤缩小（n=101/124），对索托拉西布治疗有反应的所有患者中，最佳肿瘤缩小的平均值为60％。

　　索托拉西布的作用机制是通过与KRASG12C蛋白的活化态结合，阻断其与下游信号分子的相互作用，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。索托拉西布的临床试验结果显示，它能够显著提高KRASG12C突变NSCLC患者的客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS），并且耐受性良好，不良反应较轻。

　　Lumakras最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者出现间质性肺病症状，应停用Lumakras，如果确诊为间质性肺病，应永久停用Lumakras。在开始服用Lumakras之前和服用时，需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害，应暂停服用Lumakras，减少剂量或永久停用。在服用Lumakras时，患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p-糖蛋白底物药物。

　　索托拉西布已在多个国家和地区获得批准，用于治疗具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。在临床试验中，索托拉西布表现出了较高的有效率和较长的生存期延长，为这些患者带来了实实在在的好处。此外，索托拉西布还在其他癌症类型中进行了临床试验，如结直肠癌和胰腺癌等，期待未来能够在更多领域发挥治疗作用。应根据医生的指示进行。一般来说，索托拉西布的推荐剂量是每天一次，每次960毫克，空腹或饭后两小时服用。如果出现严重的不良反应，可以减少剂量或暂停治疗。索托拉西布的治疗效果应定期评估，以确定是否继续使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托雷塞/索托拉西(SOTORASIB)治疗非小细胞肺癌的功效怎么样？ 

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