他泽司他（Tazverik），这是全球头一个EZH2抑制剂，能够通过抑制太过“活跃”的EZH2，让肿瘤细胞增殖受到影响。FDA批准他泽司他治疗滤泡性淋巴瘤，适合的患者群体为复发性或难治性成年患者，他们需要携带有EZH2突变且之前至少经历过2种全身治疗，或者当前没有其他替代治疗选择。他泽司他所针对的靶点为EZH2突变。该突变对塑造和维持肿瘤微环境、促进免疫逃逸甚至癌症发展和扩散有重要的影响。
Tazverik的活性药物成分为tazemetostat，这是一种口服、强效、首创、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。tazemetostat可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中，他泽司他在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。
头一项获批，针对的是上皮样肉瘤，适应症是不可手术切除的转移性或晚期上皮样肉瘤。支持该适应症的2期临床研究名为EZH-202,在2019年美国临床肿瘤学会大会上，该研究的临床数据显示，62名初治/复发患者中，16人肿瘤稳定或缩小。患者平均总生存期82.4周。在初治患者中，有25%的人肿瘤大幅缩小。复发患者用药后疗效不如初治患者。他泽司他的第二项获批，针对的是滤泡性淋巴瘤，适应症是复发/难治性滤泡细胞淋巴瘤患者，患者需携带EZH2突变且此前接受过2种或更多种全身药物治疗，或当前已经没有其他任何可替代的疗法可用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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