特泊替尼在治疗非小细胞肺癌、胃癌和尿路上皮癌等癌症中显示出良好的疗效。在非小细胞肺癌中，约2%至4%的患者存在MET基因扩增或突变，这些患者对传统的化疗药物和免疫治疗药物反应不佳。特泊替尼的出现为这部分患者提供了新的治疗选择。在临床试验中，特泊替尼显著改善了患者的生存质量和生存期。
MET基因14外显子编码的近膜结构域能够参与MET蛋白的泛素化和降解。MET基因14外显子剪切供体及剪切受体区域的点突变或缺失突变，可能引起MET基因表达时剪切异常，从而“跳过”14外显子编码区域，产生14外显子缺失的MET蛋白。这样的突变型MET蛋白泛素化异常，蛋白降解率减低，从而增加MET的稳定性和引起下游信号的持续激活。
特泊替尼是一种口服的、高选择性的MET抑制剂，主要用于治疗携带MET 14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者。MET，即间充质上皮转化因子，是一种关键的酪氨酸激酶受体，参与多种生物过程，包括细胞生长、存活和运动等。当MET发生突变时，会导致细胞的异常增殖和扩散，进而引发癌症。研究结果显示MET免疫组化IHC 3+的患者中位无进展生存期为8.3个月；MET基因扩增的患者中位无进展生存期更达到21.2个月。
特泊替尼的研发，正是基于对这一生物过程的深入研究。通过抑制MET的活性，特泊替尼能够阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗癌症的目的。与传统的化疗药物相比，特泊替尼具有更高的选择性和更低的毒性，能够在减少副作用的同时，提高治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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