米托坦主要用于治疗肾上腺皮质癌，也用于治疗ACTH依赖性库欣综合征降低皮质醇，无论是库欣病还是异位ACTH综合征，可单独或联合使用；有几个病案报道了米托坦用于典型先天性肾上腺皮质增生引起的睾丸肾上腺残余瘤，用于改善睾丸功能。

　　米托坦是杀虫药DDT（滴滴涕，二氯二苯基三氯甲烷）的合成衍生物，它抑制类固醇生成的多个酶，阻止类固醇皮质激素的合成，对肾上腺皮质有直接的细胞毒作用，诱导束状带和网织带退化，线粒体相关膜功能失调，肾上腺癌细胞凋亡。由于这些抗激素和抗肿瘤作用，它开始是在库欣综合征使用，可以控制高达85%的库欣病患者的皮质醇增多，20世纪60年代，它用于治疗不能手术的肾上腺皮质癌的单独或联合化疗。

　　库欣症，又被称为皮质醇增多症，是一种由肾上腺皮质分泌过多糖皮质激素（主要是皮质醇）引起的疾病。这种病症会导致患者体内代谢过程出现异常，产生一系列的临床症状，如满月脸、水牛背、皮肤紫纹、高血压和骨质疏松等。在治疗库欣症的过程中，米托坦（LYSODREN）作为一种药物，发挥了重要的作用。米托坦可以通过抑制肾上腺皮质的功能来减少皮质醇的分泌，从而能够有效地治疗库欣综合征。

　　治疗高皮质醇有快速起效的类固醇生成抑制剂：Osilodrostat(商品名为Isturisa)、美替拉酮、酮康唑、依托咪酯。缓慢起作用的降低皮质醇药物为米托坦。对于严重库欣综合征，米托坦的主要缺点是起效慢，其延迟起作用为3月至6个月以上，为了补偿米托坦延迟起作用的问题，米托坦可以与快速起效的类固醇生成抑制剂美替拉酮、酮康唑联用，甚至这三药联用，这有助于涵盖最初的3-6个月米托坦抗分泌的起效时间，米托坦的有效性表现在，当逐步、完全停用快速起效抑制剂后，不会出现高皮质醇的复发。米托坦的优势是稳定性和惰性，一旦肾上腺皮质阻断在几个月后获得，与可逆竞争性类固醇生成抑制剂不同，可以在相对较低剂量（每天2～6粒500毫克胶囊）的情况下长期保持有效。

　　在库欣病中，高剂量（4至12克/天）单独使用米托坦可以使多达83％的患者获得缓解，但更常见的是低剂量使用米托坦（0.5至4克/天）。治疗肾上腺皮质癌时，如果患者可以耐受较高的剂量，剂量应该持续增加直到发生不良反应为止，如出现不良反应，则减少剂量，直到确定最大耐受量。成人每日剂量为1至6克(可分3至4次服)，以后可逐步递增至每日8至10克，一般建议每日最高剂量为18克，这些剂量调整的基础是依据米托坦的血药浓度。米托坦治疗有效后应改为每天2～4g。可以通过测量24小时尿液皮质醇来监测米托坦的疗效，更好的是质谱法。血清皮质醇监测也很有用，但是由于米托坦诱导皮质醇结合球蛋白，血清皮质醇水平可能导致对米托坦治疗效果的低估。

　　米托坦（LYSODREN）是一种肾上腺酶抑制剂，它通过抑制肾上腺皮质醇的合成，从而减少体内皮质醇的含量，达到治疗库欣症的目的。这种药物的选择性抑制作用使得它在治疗过程中具有一定的优势，能够有效地控制库欣症的症状，改善患者的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：米托坦/密妥坦(MITOTANE/LYSODREN)的功效和用法用量

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