克唑替尼（CRIZOTINIB），又称为Xalkori，是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中的一种特定类型——间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌。自其问世以来，克唑替尼已经在全球范围内为无数患者带来了生的希望，成为了肺癌治疗领域的一大革命性药物。
克唑替尼主要通过抑制ALK激酶的活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。ALK激酶是肺癌细胞生长和存活的关键因子，克唑替尼能够精确地靶向这一激酶，有效地抑制肿瘤细胞的增殖，从而达到治疗肺癌的目的。
体外对肿瘤细胞株的分析表明，克唑替尼以浓度依赖的方式抑制ALK、ROS1和c-Met磷酸化。体内对表达EML4-或核磷蛋白（NPM）-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植物小鼠的研究表明，克唑替尼具有抗肿瘤活性。
在一项第一阶段研究中，37名对治疗无效的各种实体癌患者每天或两次服用50至300mg克唑替尼。在该组中，两名非小细胞肺癌（NSCLC）患者表现出棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）-间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变，对治疗有反应；因此，以下研究主要针对晚期ALK阳性疾病患者。
在这组患者中，克唑替尼使用者的6个月无进展生存率约为72%。与未使用克唑替尼的ALK突变阳性患者相比，使用克唑替尼治疗的ALK变异阳性患者的两年总生存率更高（54%比36%）。克唑替尼作为一种革命性的肺癌治疗药物，为无数患者带来了生的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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