比美替尼（贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
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Binimetinib和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独的任一种药物相比，在小鼠中BRAV V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中，共同给予encorafenib和binimetinib在体外BRAF突变阳性细胞系中具有更强的抗增殖活性，并且对肿瘤生长抑制具有更高的抗肿瘤活性。另外，与单独的任一种药物相比，贝美替尼和encorafenib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物中抗性的出现。
临床结果显示，贝美替尼Mektovi组无进展生存率(PFS)和响应率的改善要优于氮烯咪胺组。约20%的转移性黑素瘤患者存在NRAS突变，通过激活MAPK通路，促使细胞增殖以及抗凋亡机制。前期试验已表明，NRAS突变黑素瘤对MEK抑制剂敏感。贝美替尼Mektovi可同时抑制MEK1和MEK2，一项2期研究证实了该药治疗NRAS突变转移性黑素瘤的临床活性。基于该试验数据，贝美替尼Mektovi可作为先前治疗失败的NRAS突变的黑素瘤患者的治疗选择。
需要注意的是，比美替尼的副作用可能包括心肌病、静脉血栓栓塞等。因此，在使用比美替尼治疗时，需要密切监测患者的身体状况，并根据不良反应的严重程度及时调整剂量或停止治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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