特泊替尼（tepotinib）是一种口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号。特泊替尼是首款在全球范围内获得监管批准的MET抑制剂。
特泊替尼是一款口服TKI，属于I型MET抑制剂，根据其是否与溶剂前沿残基G1163位点结和细分，特泊替尼属于Ib型。Ib型MET-TKI具有穿透血脑屏障的能力。在临床前动物模型中，特泊替尼在游离脑脊液浓度可达到血浆浓度的25%，并具有中枢神经系统疗效。
在关键2期VISION研究（NCT02864992）上，携带METex跳过改变的NSCLC患者（中位年龄：72.6岁）接受了特泊替尼治疗，达到一定的疗效。共152例患者接受了特泊替尼治疗，99例患者接受了至少9个月的随访。在合并活检组中，独立审查的客观缓解率（ORR）为46%、中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月。液体活检组66例患者中的ORR为48%、组织活检组60例患者中的ORR为50%。27例患者根据2种方法均获得了阳性结果。此外，Tepmetko在先前没有接受过治疗的患者（初治组）和先前接受过治疗的患者（经治组）中表现出一致和持久的缓解。
特泊替尼每天给药一次，可抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。它还被证明可以抑制临床相关浓度的褪黑激素2和咪唑啉1受体。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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