肺癌是全球患病率较高的癌症之一，虽然RET基因融合的NSCLC患者较少，但由于肺癌患病人数的基数较大，因此每年有RET基因融合的患者也并不在少数。普拉替尼用于RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗、12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者和需要全身治疗且放射性碘难治性晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　普拉替尼一线治疗中几乎所有的患者对比基线状态几乎100%出现了肿瘤缩小，无论是性别、ECOG评分、是否发生脑转移、不同融合伴侣、是否吸烟都获得较高的客观缓解率。在基线具有可测量的脑转移人群（未分线），100%的患者出现靶病灶缩小，而其不良反应谱与其他TKI一致，也未出现明显的心脏毒性。

　　这一结果对于那些正面临着局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者来说是一个巨大的利好消息，接受该药物的治疗，可以更好地控制肿瘤的生长和扩散，提高生存率和生活质量。ESMO更新的数据中，在后线治疗已经极大延长了患者的生存时间至44.3个月的基础上，一线治疗患者的OS时间可能进一步延长（数据随访未达）。

　　普拉替尼是一种新型的受体酪氨酸激酶RET抑制剂，对野生型RET、致癌性RET融合（包括最常见的KIF5B-RET）以及突变（RET V804L、RET V804M和RET M918T）均有很高的效力与可选性。普拉替尼可以选择性抑制RET激酶活性，同时还可通过剂量依赖性，抑制RET及其下游分子磷酸化，从而有效抑制表达RET的细胞增殖，抑制癌症的发生发展。

　　基于一项开放标签、单臂、多中心的全球性I/II期临床研究（ARROW研究），研究主要分为两个阶段，分别是I期剂量爬坡试验和II期的推荐剂量疗效评估试验。在130名既往接受过含铂化疗的患者中，ORR为63%，中位DOR为38.8个月。其中，在107名未经治疗的NSCLC患者中，采用普拉替尼治疗的结果显示为ORR为78%(95%CI:68,85)，中位DOR为13.4个月(95%CI:9.4,23.1)。研究数据显示，数据显示普拉替尼在多种晚期RET变异实体肿瘤（包含RET融合阳性NSCLC）中具有广泛和持久的抗肿瘤活性。普拉替尼治疗组患者的客观缓释率（ORR）为57%，完全缓解率（CR）为5.7%。不适合接受含铂化疗的初治患者中，ORR为70%，CR为11%。，且安全性及耐受性良好。

　　成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次(服用GAVRETO前至少2小时不进食，服用后至少1小时内不进食)，如果漏服，可以补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。由于其高选择性，普拉替尼可以准确地作用于RET融合阳性的肿瘤细胞，对正常细胞影响较小，减少了不良反应的风险。根据临床试验结果，普拉替尼在一线治疗中表现出令人鼓舞的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)是一款什么药物？如何使用？

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