他拉唑帕尼(Talzenna)是第四款上市的PARP抑制剂，辉瑞公司生产研发，于美国FDA批准上市，用于治疗BRCA突变、HER2阴性晚期或转移乳腺癌的患者，成为第二个治疗该类型患者的PARP抑制剂。
PARP是一种聚（ADP-核糖）聚合酶，是DNA单链断裂（SSB）碱基切除修复（BER）途径中的重要蛋白质。在细胞过程中具有许多基本功能，包括调节转录，细胞凋亡和DNA损伤反应。PARP家族包括17个成员，其中PARP1和PARP2主要通过碱基切除修复途径在DNA单链断裂修复受损DNA，对人体细胞生长平衡有重要作用。
基于名为EMBRACA的开放标签，3期临床试验的结果。在这项研究中，431名患者以2:1的比例接受他拉唑帕尼或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。试验结果表明，接受他拉唑帕尼治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期（PFS）显著延长，他拉唑帕尼组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月（HR 0.54,95%CI:0.41,0.71;p＜0.0001）。这表示他拉唑帕尼将疾病进展风险降低了46%。他拉唑帕尼组的客观缓解率为62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上（p＜0.0001）。
推荐剂量为1mg，每日一次，与食物或者不与食物同服；对于中度肾功能不全（CLcr 30-59mL/min）的患者，推荐的剂量为每日一次0.75mg。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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