莫博替尼的主要特点是针对EGFR外显子20插入突变（EGFR exon 20 ins）的肺癌患者，这一突变类型约占非小细胞肺癌（NSCLC）患者的2-4%，且传统治疗药物疗效有限。NICE（英国国家健康与临床卓越研究所）发布了最终指南，推荐对已经接受过铂类化疗且携带有EGFR外显子20插入突变（EGFR20ins）的晚期非小细胞肺癌患者使用莫博替尼进行靶向治疗。被推荐使用莫博替尼的这部分非小细胞肺癌患者没有太好的标准治疗方法，因此亟需前沿、有效的新治疗方案。携带EGFR20ins的患者常见于女性、不吸烟者以及东亚家庭人士等，与其他突变类型的非小细胞肺癌相比较，EGFR20ins的患者较为罕见，且病情更具有侵袭性。莫博替尼是一种创新的口服EGFR-TKI靶向药，此前通过临床试验的间接比较，可增加患者的总体生存期（OS）和无进展生存期（PFS）。

　　EGFR（表皮生长因子受体）对肿瘤患者来说一点儿也不陌生，它是非小细胞肺癌最常见的驱动基因，尤其在肺腺癌中高达60%。EGFR突变还分为三大常见类别，分别是外显子19缺失、外显子21 L858R点突变和外显子20插入突变，前两者被称为“经典”EGFR激活突变，第三种在EGFR突变的非小细胞肺癌病例中占比相对较小，更常见于女性、亚裔、非吸烟者、年长者以及非小细胞肺腺癌亚型。

　　莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要针对表皮生长因子受体（EGFR）的突变体。EGFR是一种在细胞表面表达的蛋白质，当它与相应的配体结合后，会触发一系列信号传导，进而促进细胞的生长和增殖。然而，在某些情况下，EGFR基因会发生突变，导致信号传导异常，进而引发癌症。莫博替尼（Mobocertinib，商品名：Exkivity）是通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性，通过嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性，比野生型EGFR在更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，而奥希替尼则不能利用该结合位点。

　　一项1/2期单臂、开放标签、多中心临床试验，名为AP32788-15-101(NCT02716116)，该试验入组了114名经过铂类化疗的患者。公布的研究结果显示，根据研究者的评估，莫博替尼治疗患者的平均无进展生存期为7.33个月，平均患者生存期为23.95个月。另根据独立审查委员会评估，莫博替尼的用药患者中，有28%的患者肿瘤显著缩小或消失，平均肿瘤缩小持续时间为17.5个月。

　　莫博替尼推荐剂量为160mg，每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服超过6小时，则轮空一天，第二天按照预期安排的时间服用下一剂；如果吃完呕吐，不需再服一剂，第二天按照规定服用下一剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率？

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