福他替尼是一种口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂，通过阻止血小板破坏来靶向ITP的潜在自身免疫原因。用于治疗对其他治疗无效的成年患者的慢性免疫性血小板减少症（ITP）。脾酪氨酸激酶对细胞增生、分化、免疫调节，以及细胞吞噬过程中的细胞骨架重组都具有重要作用。当TPO-RA刺激血小板产生并在疾病中被破坏时，福坦替尼通过保护血小板免受破坏而发挥作用。
免疫性血小板减少症（ITP）是一种自身免疫性疾病，主要特征是血小板被破坏，而血小板在血液凝固和愈合中发挥着积极作用。慢性免疫性血小板减少症患者发生严重出血事件的风险可能会增加，从而导致严重的医疗并发症，在某些情况下甚至导致死亡。Fostamatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，已证明对脾脏酪氨酸激酶(SYK)具有活性。fostamatinib的主要代谢物R406抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导。fostamatinib代谢物R406减少抗体介导的血小板破坏。
福坦替尼治疗日本ITP患者临床研究长期结果——继双盲、安慰剂对照、平行组Ⅲ期临床阶段后的开放标签拓展阶段，福他替尼可长期维持ITP患者血小板水平：福坦替尼-福坦替尼组的血小板应答率为36%，对治疗有反应患者，其用药后血小板水平迅速提升至50×109/L，治疗第14周起维持在100×109/L以上；福坦替尼可有效控制ITP患者的出血风险：治疗期间，患者均未因发生出血事件而停药；在4周的洗脱期间，患者仅出现轻度的血小板下降，未发生出血事件。
福他替尼组和对照组的治疗相关不良反应发生率分别为77%和46%，未发生预期外的不良反应事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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