奥拉帕尼（Olaparib）是全球首款获批上市的PARP抑制剂。奥拉帕利获FDA批准用于治疗卵巢癌。截至目前，奥拉帕利已相继斩获卵巢癌、乳腺癌、去势抵抗性前列腺癌、胰腺癌、输卵管癌、腹膜癌等多项适应症。
奥拉帕利的作用靶点主要是PARP1和PARP，它可以与这两种酶的催化结构域结合，阻止它们与NAD+结合，从而抑制PARP的活性。奥拉帕利的作用原理主要是利用肿瘤细胞的DNA修复缺陷，导致其DNA损伤积累，最终引发细胞死亡。这种作用原理被称为“合成致死”。
针对铂敏感复发患者的维持治疗。该研究显示，奥拉帕利维持治疗组比安慰剂组的中位PFS时间延长3.6个月（8.4个月：4.8个月），说明铂敏感复发患者可以使用奥拉帕利是可以获益的。针对铂敏感复发患者中BRCA基因突变患者的维持治疗。结果显示，与安慰剂组相比，奥拉帕尼维持治疗组中位PFS时间延长了13.6个月（19.4个月：4.3个月）。针对初治中有BRCA基因突变的晚期患者。研究显示这些患者在初始治疗有效后使用奥拉帕利进行维持治疗，可延长PFS至41个月以上（后期随访数据公布，显示奥拉帕利组中位PFS为56个月）。
奥拉帕尼推荐剂量为300mg（2片150mg片剂），每日2次，相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂用于剂量减少时使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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