米托坦是被批准治疗肾上腺皮质癌的靶向药物，治疗无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%～61%，中位缓解期6～7个月。对功能性肾上腺皮质癌，可使皮质功能亢进症状缓解，肿瘤缩小，延长生命。此外，也可用于肾上腺皮质增生或肿瘤所致的库欣综合征（皮质醇增多症）。

　　米托坦最适合被称为一种肾上腺细胞毒剂，尽管它可以引起肾上腺的抑制，却没有明显的破坏细胞结构。它产生作用的生化机制目前还不清楚。现有的数据表明，该药物可改变类固醇的外周代谢，还直接抑制肾上腺皮质。使用LYSODREN（米托坦），可以改变人体内肾上腺皮质醇的外代谢，减少了可测量的17-羟基皮质类固醇的浓度，即使血浆中的皮质类固醇的浓度并没有下降。米托坦显著的增加了6-β-羟基皮质醇的形成。

　　实验发现O，P′-DDD对肾上腺皮质有毒性作用，而DDD的主要成分P，P′-DDD则无此作用。Bergenstal等首先报道了O，P′-DDD治疗转移性肾上腺皮质癌的临床试验。对狗的研究发现O，P′-DDD能选择性地对肾上腺皮质细胞的线粒体产生直接细胞毒作用，使皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死，但不影响球状带，所以醛固酮分泌不受影响；对ACTH分泌没有影响，但可阻断ACTH对肾上腺皮质的刺激作用，可加速肾上腺皮质激素在周围组织中的灭活。用药后尿中氢化可的松及代谢产物迅速减少。至于对O，P′-DDD选择性作用于肾上腺皮质细胞的机制还不清楚。在动物实验中，O，P′-DDD可使狗肾上腺的皮质肿瘤伴功能亢进的尿中增高的皮质激素降到很低的水平，并可使肿瘤明显缩小。

　　德国Würzburg大学附属医院Martin Fassnacht博士等人对肾上腺皮质癌的联合化疗进行了深入研究。研究者随机指定304名晚期肾上腺皮质癌患者接受米托坦联合依托泊苷，阿霉素及顺铂(EDP)，或联合链脲霉素(链唑霉素)进行治疗。疾病进展期患者接受修正的食物疗法作为二线治疗方式。试验首要研究指标为总体存活率。

　　研究者发现，对于一线治疗，米托坦治疗组患者与链唑霉素-米托坦治疗组相比应答率有显着性提高，并且无疾病进展中位生存期也更长;两组间总体生存率无显着性差异。在接受修正的食物疗法以进行二线治疗的185名患者中，米托坦治疗组患者无疾病进展中位生存期为5.6月，链唑霉素-米托坦治疗组则为2.2月。没有接受变更的二线治疗的患者前者组有更优的总体生存率，米托坦治疗组与链唑霉素-米托坦治疗组分别为17.1月和4.7月。严重不良反应发生率没有显着性的组间差异。

　　患者服用米托坦后的不良反应主要为胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐等，还会有头晕、头痛等神经肌肉毒性和皮肤病变等，如果不良反应严重，要及时到院就诊。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：米托坦(MITOTANE)中文说明书详细介绍

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