艾伏尼布（商品名拓舒沃）是一种针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变癌症的强效口服靶向抑制剂，它通过抑制IDH1酶的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。艾伏尼布的主要成分是ivosidenib。除了主要成分外，它还包含一些辅助成分，如胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠等。艾伏尼布主要适用于携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（R/R AML）患者。此外，它还被批准用于与阿扎胞苷联合用于新诊断的具有易感IDH1突变的急性髓性白血病患者，以及既往接受过治疗的携带IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。

　　艾伏尼布（Ivosidenib）是一种靶向性小分子抑制剂，能够抑制IDH1酶的活性，从而使得糖酵解通路中D-2-羧基戊二酸（D-2-HG）浓度下降。所谓IDH1酶就是一种关键的酶，它的催化产生的D-2-HG对于髓母细胞的增殖、干细胞的分化以及维持神经生长等都具有重要的作用。而当IDH1突变时，就会产生大量的D-2-HG，使得其浓度升高，从而导致细胞增殖、分化异常等现象。而艾伏尼布（Ivosidenib）的作用机制则是有效抑制IDH1的活性，从而减少D-2-HG的产生，达到治疗白血病的效果。

　　值得一提的是，艾伏尼布（Ivosidenib）的靶向性对于白血病患者来说是非常重要的，因为IDH1基因的突变只会在髓晚像粒细胞白血病（AML）患者中出现，而在正常人体中是不会有这种变异的。《新英格兰医学杂志》发表的是一项名为AGILE的全球3期、多中心、双盲、随机、安慰剂对照的临床试验，旨在评估艾伏尼布联合阿扎胞苷相较于安慰剂联合阿扎胞苷在先前未经治疗的IDH1突变AML患者中的疗效和安全性。艾伏尼布（Ivosidenib）与阿扎胞苷联合治疗患者的无事件生存期获得统计学意义的改善。

　　艾伏尼布（Ivosidenib）联合阿扎胞苷治疗组患者的总生存期（OS）同样获得具有统计学意义的改善，中位OS为24.0个月，安慰剂联合阿扎胞苷组为7.9个月。此外，艾伏尼布（Ivosidenib）联合阿扎胞苷的完全缓解（CR）率为47.2%，而安慰剂联合阿扎胞苷为14.9%。艾伏尼布（Ivosidenib）联合阿扎胞苷的完全缓解加完全缓解伴部分血液学恢复的缓解率（CR+CRh）为52.8%，而安慰剂联合阿扎胞苷组为17.6%。艾伏尼布（Ivosidenib）联合阿扎胞苷的客观缓解率（ORR）为62.5%，而安慰剂联合阿扎胞苷组为18.9%。

　　艾伏尼布（Ivosidenib）作为靶向性药物，则可以在治疗过程中协助和辅助化疗，从而降低化疗的不良反应，并同时加强癌细胞的降解，从而减少对身体的伤害，提高化疗的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾伏尼布/依维替尼(TIBSOVO)治疗IDH1突变胆管癌疗效显著？

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