美国FDA批准吉列替尼用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。吉列替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
吉列替尼属于第二代FLT3抑制剂，针对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）这2种不同的突变具有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，与恶化的无病生存和总体生存相关。FLT3-TKD突变影响约7%的AML患者。尽管对这些突变的影响还不太清楚，但它们与治疗耐药性有关。
在一项包含138名患者的临床试验中的表现。在这些确认携带FLT3基因突变的AML患者中，21%接受治疗的患者达到完全缓解或者完全缓解加血液学部分恢复。在接受吉列替尼治疗前，106名患者需要接受输入血红细胞或者血小板，接受治疗后，这些患者中31%至少56天内不再需要输血。
FLT3突变的AML患者能从长期使用吉瑞替尼治疗中获益，并且可以持续改善患者的生存率。持续吉瑞替尼治疗和HSCT后吉瑞替尼维持治疗均可获得持续缓解，对于吉列替尼而言，保持较高的血药浓度确实对其临床疗效具有积极影响。特别是与强效CYP3A/P-糖蛋白诱导剂联合使用，根据血药浓度可以指导选择合适的药物剂量，减少不良反应，从而取得更好的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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