RET突变存在于大约70%的甲状腺髓样癌；RET融合存在于10-20%的乳头状甲状腺癌和其他类型甲状腺癌，以及非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌、卵巢癌等癌症。塞尔帕替尼作为多靶点抑制剂，除了抑制RET融合（KIF5B-RET和CCDC6-RET等）和RET突变（RET V804L和RET M918T等）之外，还可以抑制VEGFR1、VEGFR3和FGFR1-3等基因靶点。
塞尔帕替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）和其他实体瘤。它的研发是基于对肿瘤生长机制的深入研究，通过抑制特定的激酶活性，从而达到阻止肿瘤细胞增殖的目的。
塞尔帕替尼的作用机制是针对特定的酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤细胞的生长和存活中起着关键作用。通过抑制这些激酶的活性，塞尔帕替尼能够阻断肿瘤细胞的信号传导，从而抑制其增殖和扩散。此外，它还能诱导肿瘤细胞凋亡，进一步削弱肿瘤的生长。
ASCO年会上公开的，LIBRETTO-001试验的拓展随访数据，塞尔帕替尼（Selpercatinib，Retevmo，LOXO-292）在多种类型的RET融合阳性实体瘤（包括了难治性胃肠道恶性肿瘤）患者当中，都有持久而显著的疗效。
在这些患者当中，塞尔帕替尼治疗的整体缓解率为44%，中位缓解持续时间达到了24.5个月；患者的中位无进展生存期为13.2个月，中位总生存期为18.0个月；患者的1年无进展生存率为53.1%，1年生存率为66.8%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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