HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的人类表皮生长因子受体2（HER2），其可以促进癌症细胞的生长。15%-20%的乳腺癌为HER2阳性，一直以来，相比于HER2阴性乳腺癌，HER2阳性乳腺癌都是更具有侵袭性，并且更容易复发。高达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者随着时间推移，会发生脑转移。图卡替尼是一种口服的激酶抑制剂，主要针对HER2阳性乳腺癌的治疗。HER2是一种在乳腺癌细胞表面表达的蛋白质，它的异常表达对肿瘤的生长和扩散起到了关键作用。图卡替尼的作用是通过抑制HER2的活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散信号，达到治疗乳腺癌的目的。
图卡替尼（tucatinib，Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤的生长。图卡替尼联合抗HER2抗体曲妥珠单抗（trastuzumab）在体外和体内的抗肿瘤活性都高于单独使用这两种药物的任何一种。与传统的化疗药物相比，图卡替尼具有更高的选择性和更低的副作用。它可以直接针对HER2阳性乳腺癌细胞，减少对正常细胞的损伤，从而提高患者的生活质量。此外，图卡替尼还可以与其他HER2抑制剂或化疗药物联合使用，进一步提高治疗效果。
临床试验结果表明，图卡替尼在治疗HER2阳性晚期乳腺癌患者时显示出显著的疗效。与安慰剂相比，图卡替尼可以显著延长患者的无进展生存期，并减少肿瘤的大小。这一发现为那些对传统治疗方法无效或已经产生耐药性的患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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