吡托布鲁替尼是可逆的高选择性BTK抑制剂，既能抑制野生型也能抑制C481S突变型BTK。可以在先前使用共价BTK抑制剂（伊布替尼、阿卡替尼或泽布替尼）治疗的MCL患者中重建BTK抑制，并延长靶向BTK途径的益处。
Jaypirca(Pirtobrutinib,吡托布替尼)用于治疗曾经复发或未对先前治疗产生反应的套细胞淋巴瘤（MCL）患者，并且这些患者至少接受过两种癌症治疗（例如，BTK抑制剂）。此药物也用于治疗已接受过至少两种癌症治疗（例如，BTK抑制剂，BCL-2抑制剂）的慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。
Jaypirca是一种高选择性激酶抑制剂，也是唯一一个获得FDA批准的非共价(可逆)BTK抑制剂，该药利用一种新的结合机制来靶向与耐药性相关的特定突变。此前上市的BTK小分子抑制剂均为共价BTK抑制剂，主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用，但共价结合易产生耐药突变。吡托布鲁替尼可以在先前使用过共价BTK抑制剂（伊布替尼、阿卡替尼或泽布替尼）的患者体内重建酪氨酸激酶(BTK)抑制。Brutons酪氨酸激酶是一种有效的分子靶点，在许多B细胞白血病和淋巴瘤中发现，包括套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤。
多项研究表明，吡托布鲁替尼在治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等多种B细胞恶性肿瘤中，均表现出了较高的有效率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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