厄布利塞（Umbralisib，Ukoniq）获批用于治疗惰性非霍奇金淋巴瘤（包括滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤）患者的试验数据表明，与现有其他PI3K抑制剂相比，使用厄布利塞治疗具有良好的活性。
厄布利塞是PI3K-δ和CK1-ε双重抑制剂，无已知的药物间相互作用。与其他获批的PI3K抑制剂相比，PI3K-δ亚型对γ和其他亚型具有高选择性，因此通过免疫抑制引发自身免疫性疾病和炎症的可能性较小。此外，CK1-ε抑制剂在肿瘤基因蛋白质翻译中发挥作用，具有调节β-连环蛋白/无翅MMTV整合位点（WNT）信号通路因子的功能，从而影响T细胞的免疫调节机能。
在2b期UNITY-NHL试验（NCT02793583）中，厄布利塞单药治疗对重度预治疗边缘区、滤泡性及小淋巴细胞性淋巴瘤患者能够诱导良好的缓解。该试验的结果最终使得厄布利塞在今年早些时候获批用于治疗既往接受过3项或更多全身治疗方案的滤泡性淋巴瘤（FL）患者和既往接受过至少1项抗CD20治疗方案的边缘区淋巴瘤（MZL）患者。效力中位随访时间为27.7个月，意向性治疗患者的总缓解率（ORR）为47.1%。按照淋巴瘤类型分类，独立评审委员会评估的MZL、FL和SLL的总缓解率分别为49.3%（95%CI，37.0%-61.6%）、45.3%（95%CI，36.1%-54.8%）和50.0%（95%CI，28.2%-71.8%）；相应的完全缓解率分别为15.9%、5.1%和4.5%。
除了疗效显著外，厄布利塞还具有较好的耐受性和安全性。在临床试验中，大部分患者能够耐受该药物的副作用，且常见的副作用如恶心、腹泻等也相对较轻。这为厄布利塞在临床的广泛应用提供了可能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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