PIK3CA突变导致PI3Ka和Akt信号活化；PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌中最常见的突变基因，占所有乳腺癌患者约40%。PIK3CA基因突变与疾病进展、内分泌抵抗以及总体预后不良有关。Alpelisib是PIK3CA基因突变的抑制剂，有助于有效克服HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌抵抗。阿培利司（Alpelisib）是一种选择性PI3K抑制剂，通过抑制PI3K信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。该药物获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗具有PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在接受其他治疗方法后，病情仍无法得到有效控制。

　　阿培利司（Piqray）的临床试验表明，与氟维司群（Fulvestrant）联合使用时，可以显著延长患者的无进展生存期（PFS），并降低疾病进展的风险。这一突破性的研究成果为乳腺癌患者提供了新的治疗选择，尤其是那些对常规治疗方法不敏感的患者。

　　基于一项SOLAR-1研究。在这项研究中纳入572例绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，这些患者接受芳香化酶抑制剂（AI）治疗的过程中或治疗后复发或进展，肿瘤组织法检测明确PIK3CA状态。研究人员将这些患者分成两个队列，队列1入组了341例PIK3CA的患者，队列2入组了231例PIK3CA非突变患者，两个队列的患者均随机1:1分配接受氟维司群联合Alpelisib或氟维司群单药治疗，直至疾病进展或不可耐受的毒性。

　　研究试验数据显示：在PIK3CA突变患者中，氟维司群+阿培利司对比氟维司群单药治疗，显著延长患者PFS，mPFS分别为11.0个月和5.7个月(HR=0.65;95%CI 0.50-0.85;P=0.00065)。即对比氟维司群单药治疗，氟维司群联合Alpelisib方案降低了35%的疾病进展或死亡风险。

　　独立评估委员会评估的研究结果与研究者评估的一致，两组的mPFS分别为11.0个月和3.7个月，(HR=0.48；95%CI 0.32~0.71)。亚组分析结果显示，在所有亚组中均观察到显著一致的疗效，氟维司群联合Alpelisib方案的PFS显著更优。次要研究终点分析显示，在PIK3CA非突变患者中，两组的PFS无显著差异。

　　alpelisib（阿培利司）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变，阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效及不良反应说明

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