福巴替尼(Futibatinib)是一种口服、强效、选择性、不可逆的FGFR1-4小分子抑制剂。福巴替尼的作用机制是选择性地与FGFR1-4的ATP结合袋结合,从而抑制FGFR介导的信号转导途径,减少肿瘤细胞增殖,增加FGFR1-4基因畸变的肿瘤细胞死亡。这种抑制剂的一个潜在好处是,它们可以带来更好的效力和选择性。
胆管细胞癌是一种侵袭性的胆管癌症,可发生在肝内和肝外。大约20%的患者为肝内形式,其中,10%至16%的患者具有FGFR2基因重排,包括促进肿瘤增殖的融合。FGFR的抑制即抑制了肿瘤生长所必需的各种下游途径。
基于非盲、单臂2b期TAS-120-101试验(NCT02052778)的数据,该研究在103名患有先前治疗的、不可切除的、局部晚期或转移性肝内胆管细胞癌且具有FGFR2基因重排,包括融合的成人中评估了福巴替尼。患者每天口服一次futibatinib 20mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
结果显示总体应答率(ORR)为42%(主要终点;[95%CI,32-52]);所有43名应答者都有部分应答。中位缓解持续时间(中位DOR,次要终点)为9.7个月(95%CI,7.6-17.1);72%(n=31)的应答者的应答持续至少6个月,而14%(n=6)的应答持续至少12个月。中位应答时间为2.5个月(范围0.7-7.4个月)。
除了疗效显著外,福巴替尼还具有较好的耐受性和安全性。在临床试验中,大部分患者能够耐受这一药物的治疗,且不良反应较为轻微。这使得福巴替尼在临床应用中具有更广泛的使用前景。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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