HR+/HER2－亚型乳腺癌有一个常见的突变基因——PIK3CA（磷脂酰肌醇3－激酶催化亚单位α)，该突变会刺激肿瘤生长。阿培利司Alpelisib在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并且有抑制细胞增殖作用，有效抑制疾病恶化和降低死亡风险。Piqray阿培利司是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗期间或治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。

　　阿培利司Alpelisib适用于与fulvestrant(氟维司琼，一种雌激素受体拮抗剂，可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用）联合使用，作为患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳癌，并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现磷脂酰肌醇3－激酶催化亚单位α(PIK3CA)突变的绝经后女性的治疗。

　　据一项亚洲晚期乳腺癌患者使用哌柏西利的临床试验研究显示：阿培利司+来曲唑治疗组患者的中位无进展生存期超过2年，达到25.7个月。安慰剂+来曲唑治疗组，患者的中位无进展生存期是13.9个月，哌柏西利爱博新组延长了11个月，接近一倍。在早期试验中，Alpelisib阿培利司就显示出了抗肿瘤活性。而Alpelisib阿培利司此次获批主要是基于SOLAR-1试验。该研究结果首次在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上报告，并于近日发表于《新英格兰医学杂志》。

　　SOLAR-1是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期试验，共纳入572例HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者，这些患者在内分泌治疗期间或之后发生疾病进展。根据肿瘤组织的PIK3CA基因突变状态将患者分为两个队列，两个队列的患者均按照1:1随机接受Alpelisib联合氟维司群，或者安慰剂加氟维司群。

　　结果显示，在中位随访20个月时，在PIK3CA基因突变患者（n=341）中，阿培利司联合氟维司群组的无进展生存（PFS）为11.0个月，显著长于氟维司群单药组的5.7个月（进展或死亡的HR为0.65，P＜0.001）。而且，在PIK3CA基因突变患者中，Alpelisib阿培利司联合氟维司群组的总缓解率（ORR）也更佳。在病灶可测量的患者中，两组ORR分别为35.7%vs 16.2%；在所有患者中，两组ORR分别为26.6%vs 12.8%。在无PIK3CA基因突变的患者（n=231）中，Alpelisib联合氟维司群组未观察到临床相关治疗获益。Alpelisib联合氟维司群组与氟维司群单药组的中位PFS分别为7.4个月和5.6个月（HR 0.85）。

　　在乳腺癌的治疗过程中，患者和医生需要密切合作，根据患者的具体情况制定合适的治疗方案。除了药物治疗外，手术、放疗、化疗等综合治疗手段也是乳腺癌治疗的重要组成部分。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效及不良反应说明

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