吉非替尼,又名易瑞沙,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂,可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导,阻止EGFR依赖的细胞增殖。
吉非替尼对突变型EGFR(外显子19缺失和外显子21L858R突变)的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导;尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。
对于部分敏感基因突变患者,从目前的临床试验来看,病情发展处于中位无进展期的患者,服用吉非替尼后生存期为10.9个月左右,即50%接受治疗的患者,肿瘤可受到控制,无转移扩散,大概可以存活10.9个月左右。但是对于病情发展处于终末期的患者来说,服用吉非替尼后生存期可能会有所降低;从临床数据来看,患者从服用药物到具有耐药性的时间,从6-18个月不等,因此总体生存率尚不明确,通常在1-2年。若服用吉非替尼一段时间后,部分患者出现耐药性,可能会出现肺癌转移,这样生存时间就会缩短,需考虑做T790M突变的检测,在医生指导下使用三代靶向治疗药物来延长生存时间。
吉非替尼作为一种创新的肺癌治疗药物,为EGFR基因突变阳性的NSCLC患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制和显著的疗效使得它在肺癌治疗领域具有重要地位。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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