曲美替尼是MEK1和MEK2的唯一抑制剂，它可增加细胞表面与TNFα结合的受体数量，从而引起更有效的进攻和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种抗肿瘤免疫的关键细胞因子，可进一步增强曲美替尼和TNFα的抗癌活性。重要的是，曲美替尼也大大增加了TNFα和IFNγ目标基因的表达，从而增强抗肿瘤免疫能力。
曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，曲美替尼在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。黑色素瘤是一种高度恶性肿瘤，源自黑色素细胞，通常发生在皮肤，也可能发生在黏膜和内脏。黑色素瘤中存在的BRAFV600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤，更属于难治性高危恶性肿瘤范畴，该疾病易于转移，常见转移到淋巴结和其他器官，如肝脏、肺部和大脑，严重威胁患者的生命健康。
临床中进行过一项中心、多队列、开放标签、2期研究来证实曲美替尼对于BRAFV600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的治疗效果，主要是将达拉非尼与曲美替尼联合应用评估疗效，共有125名患者参加了该研究。研究结果可见，联合使用曲美替尼后患者的无进展生存期延长，患者的生存时间显著增加。
曲美替尼联合其他药物（如达拉非尼）可以显著提高黑色素瘤患者的生存率和生活质量。这种联合治疗方案能够更有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散，同时降低耐药性的产生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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