卡马替尼（CAPMATINIB）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带MET 14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。这种药物通过抑制MET信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散，为癌症患者提供了一种新的治疗选择。
对于非小细胞肺癌（NSCLC）的患者来说，EGFR（表皮生长因子）是常见靶点之一，被称为“黄金突变”。MET（间质上皮转化因子）是一种原癌基因，编码蛋白c-MET是肝细胞生长因子（HGF）受体，具有酪氨酸激酶的活性。当MET基因发生异常时，则会促进肿瘤增殖与转移。在NSCLC患者中，MET基因原发异常主要包括第14外显子（ex14）跳跃突变和扩增。目前，约有3%-4%的NSCLC有MET外显子14跳跃突变，有1%-6%MET扩增。
而且，对于MET突变的晚期NSCLC患者来说，预后极差。在一项有关MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者研究中，有24例患者接受卡马替尼免疫治疗，但只有4例患者得到部分缓解，其中ORR（客观缓解率）为17%，PFS（中位无进展生存期）为1.9个月。
研究表明，对于携带MET基因突变的非小细胞肺癌患者，卡马替尼单药治疗或与其他药物联合使用均可显著延长患者的生存期，提高生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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