研究发现在慢性淋巴细胞白血病中，约10%患者属于染色体17p缺失型，复发型病例中比例高达20%。染色体17p可以抑制癌细胞生长，当染色体17p缺失时患者通常平均生存期不超过3年。而维奈克拉通过独立于17p所在TP53通路及B细胞受体信号通路的作用机制发挥疗效。
BCL-2在慢性淋巴细胞白血病和其他B细胞恶性肿瘤中常过度表达，从而阻止肿瘤细胞凋亡。因此，BCL-2家族成员和它调控的凋亡通路是癌症治疗有前景的药物靶点。而BCL-2抑制剂维奈克拉是一种新型的口服小分子药物，它可选择性地与BCL-2结合，使BCL-2蛋白失去活性，从而快速诱导肿瘤细胞启动凋亡程序，达到治疗肿瘤的目的。维奈克拉可通过拮抗BCL-2家族蛋白增强治疗作用并克服耐药性。
作为中国乃至于全球第一款获批Bcl-2抑制剂，预示着全球的急性髓系白血病治疗正式来到了靶向治疗的时代，而Venetoclax的临床数据也备受关注。根据Venetoclax的临床3期结果显示，Venetoclax的中位OS可达到14.7个月，对照组为9.6个月，试验达到了维奈托克的OS优势的主要终点。维奈托克还提高了CR，CR分别为36.7%和17.9%，达到了关键的次要终点。此外，中位无进展生存期（PFS）维奈托克为22.4个月，安慰剂组为11.5个月，达到试验的主要终点。
维奈克拉对Bcl-2的BH3结合域具有高亲和力，可以通过抑制AML细胞中Bcl-2的高表达，从而促进细胞凋亡和抑制细胞增殖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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