阿培利司(alpelisib)是一种与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性的药物，具有激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，在基于内分泌的方案进展或之后，通过FDA批准的测试检测到的晚期或转移性乳腺癌。

　　乳癌是全球发生率第一的癌症，同时也是女性癌症患者死亡的第二大原因。约超过70%的乳癌患者之贺尔蒙受体表现阳性(HR+)及第二型人类表皮生长因子受体表现阴性(HER2-)，依赖型激酶4/6抑制剂或雌激素受体拮抗药物组合使用，大幅延长此类转移性乳癌患者的存活期，且毒性比传统化疗低许多。然而，最终还是会对药物产生抗药性，因此PIK3CA类新机转治疗药物的研发，就是要因应这类病患的治疗需求。

　　美国FDA批准Piqray(Alpelisib)药片，与内分泌治疗药物氟维司群(Fulvestrant)联合，用于治疗绝经后女性及男性特定晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性并携带PIK3CA突变，在内分泌治疗时或之后出现进展。在乳腺癌细胞系中，阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Akt，在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。

　　在PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比：中位无进展生存期：11.0比5.7个月，一年无进展生存率：46.3%比32.9%，进展＋死亡风险比：0.65，完全＋部分缓解率：26.6%比12.8%；在无PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比：中位无进展生存期：7.4比5.6个月，一年无进展生存率：28.4%比22.2%，进展＋死亡风险比：0.85.

　　试验结果显示，内分泌治疗失败激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中，发生PIK3CA突变的患者接受阿培利司＋氟维司群治疗可以显著延长无进展生存。临床试验中的不良事件发生率：3～4级高血糖发生率：36.6%比0.7%；3～4级皮疹发生率：9.9%比0.3%；3级腹泻发生率：6.7%比0.3%；不良事件所致停药发生率：25.0%比4.2%。

　　新一代PI3K抑制剂Inavolisib的出现，兼具高选择性抑制PI3Κα并且能特异性降解PI3Κα突变蛋白功能，其凭借这种独特的双重作用机制，为PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了更佳的耐受性、更持久的疾病控制，或将更好地改善预后，成为晚期乳腺癌患者的更优选择。阿培利司作为一种创新性的乳腺癌治疗药物，为全球范围内的乳腺癌患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效及不良反应说明

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