阿达格拉西布作为一种靶向药物，可以选择性地结合并抑制抑制KRAS突变体活性，从而阻断癌细胞的信号通路，抑制癌细胞的增殖和生长，最终达到治疗肿瘤的目的。阿达格拉西布的临床试验数据表明，在治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者方面，它的有效率可以达到45%以上。同时，阿达格拉西布还能够显著地延长患者的无进展生存期，减少肿瘤的进展和死亡风险。

　　肺癌尤其是非小细胞肺癌，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡的首要原因。其中，KRAS基因突变在非小细胞肺癌中占据重要地位，尤其是KRAS G12C突变。然而，由于对这一疾病认识不足，约75%的患者在发现时已处于中晚期，5年生存率极低。KRAS G12C突变是KRAS突变中的一个关键亚型。目前，常规治疗方法包括化疗、免疫治疗和效果不佳的靶向治疗。但近年来，KRAS抑制剂的出现为这些患者带来了新的治疗选择，尤其是那些已经接受过一线化疗的患者。其中，阿达格拉西布（adagrasib）是一款口服的不可逆KRAS G12C抑制剂，通过与突变的KRAS蛋白共价结合，使其失活，从而阻止致癌信号传导，达到治疗的目的。

　　在116名KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中评估了阿达格拉西布的疗效。这些患者既往接受过铂类化疗或免疫治疗，每日两次口服600mg剂量。临床试验主要评估客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。试验结果显示80%的患者病情得到控制，中位缓解持续时间为12.5个月，中位总生存期为14.1个月。阿达格拉西布（adagrasib）一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。临床上已经证实阿达格拉西布可以有效穿透脑血屏障，对于携带KRAS G12C非小细胞肺癌患者脑转移有很好的预防和治疗作用。

　　Adagrasib（阿达格拉西布，MRTX849）是全球第2款上市的，针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib（阿达格拉西布）治疗达到43%的客观缓解率（ORR）和80%的疾病控制率（DCR）。值得一提的是，98.3%的患者曾经接受过化疗和免疫疗法的治疗。并且，在33例既往治疗过、中枢神经系统转移稳定的患者中，adagrasib颅内确认的客观缓解率为33.3%。

　　阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的药物，具有抑制肿瘤生长和扩散的潜力。然而，作为种新兴疗法，仍需更多的研究和临床试验来确定其准确的作用机制和疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)与索托拉西布有哪些不同之处？

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