RET突变存在于大约70%的甲状腺髓样癌；RET融合存在于10-20%的乳头状甲状腺癌和其他类型甲状腺癌，以及非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌、卵巢癌等癌症。塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性RET激酶抑制剂，可特异性靶向RET基因、用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。
在一项多中心、开放性、多组临床试验（LIBRETTO-001，nct0357128）中，评估了RETEVMO对晚期RET融合阳性NSCLC患者的疗效。本研究将接受铂类化疗的晚期或转移性RET融合阳性NSCLC患者和未接受全身治疗的晚期或转移性NSCLC患者分为两组。在105例RET融合阳性的NSCLC患者中，盲法独立评审委员会评估，11例在基线检查时有明显的CNS转移瘤。在进入研究前2个月内，没有患者接受脑部放射治疗。11例患者中有10例出现颅内病变反应，所有患者的DOR≥6个月。
塞尔帕替尼(selpercatinib)不仅可以治疗现有的脑转，还可以预防或延缓新的脑转的发生。在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中也有报道称软脑膜转移对塞尔帕替尼(selpercatinib)有反应。在178名没有脑转发生的II期患者中，2年时观察到颅内肿瘤进展的概率为0.7%这表明塞尔帕替尼(selpercatinib)还可以防止获得脑转移。
作为一种脑渗透性酪氨酸激酶抑制剂，塞尔帕替尼(selpercatinib)能够降低脑转肿瘤负荷，作为不良预后因素和临床发病率的重要来源，与许多标准化疗方法相比具有显着优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 塞尔帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/srptn/
添加康必行顾问，想问就问
