肢端肥大症(ACR)是一种起病隐匿的慢性进展性内分泌疾病,主要病因是体内产生过量生长激素(GH)。患者的临床表现包括手足肥大、鼻大唇厚、下颚前突等,还包括垂体腺瘤压迫症状如头痛、视力下降、视野受损、垂体功能减退等。同时,患者的心脑血管系统、呼吸系统和骨关节等均可能受累于该病,从而引起睡眠呼吸暂停综合征等并发症。帕瑞肽长效已是二代SRLs,由诺华原研,用于成人肢端肥大,可每四周注射一次。商品名为Signifor LAR(pasireotide pamoate),即帕瑞肽微球。
长效帕瑞肽是一种可注射的环六肽,生长抑素类似物,它可以通过与生长抑素受体(SSTR)结合来发挥其药理活性。已知5种人类生长抑素受体亚型:SSTR 1、2、3、4和5。这些受体亚型在正常生理条件下在不同的组织中表达。生长抑素类似物以不同的功效与SSTR结合,而长效帕瑞肽与5个SSTR中的4个有高亲和力结合。
3期临床试验结果显示,35%ACR患者接受帕瑞肽治疗后IGF-1水平可正常化。对未接受过SRLs治疗的患者,帕瑞肽生化控制率高于一代SRLs奥曲肽。但帕瑞肽LAR可导致高达70%的患者出现高血糖,包括25-40%的患者会出现继发性糖尿病,因此患者在治疗期间需要严密监测血糖。
帕瑞肽在治疗肢端肥大症方面具有显著的优势。首先,它能够有效地降低生长激素的水平,从而缓解疾病症状。其次,帕瑞肽具有较好的耐受性和安全性,患者在使用过程中出现副作用的可能性较低。此外,帕瑞肽还能够改善患者的生存质量,减轻他们的心理负担。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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