卡帕塞替尼（Capivasertib）是一款潜在“first-in-class”AKT抑制剂，可靶向3种AKT激酶异形体（AKT1/2/3），具有潜力治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤。AKT是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，处于PI3K/AKT信号通路的下游。AKT通路的过度激活是驱动癌症生长的关键途径之一，在复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等肿瘤中尤为普遍，而且AKT的激活与对激素疗法产生的抗性相关。
根据乳腺癌表达的激素受体（HR）和人表皮生长因子受体2（HER2）水平的不同，可将乳腺癌分为：HER2过表达型，三阴型和HR阳性HER2阴性（LuminalA/B）。其中，HR阳性/HER2阴性占比大约70%。Capivasertib片是全球首个获批的AKT抑制剂，它的获批为HR+/HER2-晚期乳腺癌带来了新选择。
Capivasertib的一项随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验中，评估Capivasertib联合氟维司群治疗对芳香化酶抑制剂失效的HR+晚期乳腺癌患者的效果与安全性。708例患者被1:1随机分组，分别接受卡帕塞替尼+氟维司群或安慰剂+氟维司群，结果如下。
卡帕塞替尼+氟维司群组中位无进展生存期（mPFS）显著延长至7.2个月，较安慰剂+氟维司群组（3.6个月）提升近一倍（P＜0.001），疾病进展或死亡风险降低40%。AKT通路改变人群中capivasertib+氟维司群组mPFS进一步提升至7.3个月，显著优于安慰剂+氟维司群组（3.1个月）（P＜0.001）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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