雷莫芦单抗（Ramucirumab商品名：CYRAMZA）就是一种血管生成抑制剂，它可以通过结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，从而抑制肿瘤细胞增殖，控制肿瘤进展。作为血管生成抑制剂，雷莫卢单抗拳脚施展的范围很广，基于几项大型多中心、随机、双盲、对照试验，雷莫芦单抗前后获得FDA批准用于胃癌、结直肠癌、肝癌和非小细胞肺癌的治疗。
一项I期临床试验中，37癌症患者接受了11次雷莫芦单抗静脉注射，以评估该药物的安全性、最大耐受剂量（MTD）、PKs、药效学及抗癌活性。试验分析了七个剂量组，每周试验剂量为2–16 mg/kg。1名患者在接受雷莫昔单抗10mg/kg后出现3级高血压，这被认为是该剂量组的剂量限制毒性（DLT）。在第四次注射16 mg/kg剂量的雷莫卢单抗后，1名患者出现3级深静脉血栓形成（DVT）。因此，每周的MTD被确定为13 mg/kg。
这些研究结果表明，雷莫芦单抗抗癌活性较强，疾病控制率（DCR）为73%，其中两名患者（黑色素瘤和胃癌）以4 mg/kg的剂量治疗，报告部分缓解，15名患者（41%）病情稳定至少持续6个月。
雷莫芦单抗（IMC-1121B）是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体，源自噬菌体展示技术。雷莫卢单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端，诱导空间重叠和受体构象的改变，最终阻止配体与VEGFR-2结合，从而抑制下游信号传导，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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