莫博替尼（Mobocertinib），又称为TAK-788，是一种强效、选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR TKI）。该药物针对EGFR外显子20插入突变（Exon20ins）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者设计，这类突变在NSCLC中较为罕见，但通常对现有第一代和第二代EGFR TKIs治疗具有耐药性。

　　莫博替尼的作用机制是通过抑制EGFR Exon20ins突变体的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长和存活信号通路。它的设计考虑到了对EGFR野生型的选择性，从而降低了对正常组织的毒性作用。莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者。这种突变类型的患者在肺癌患者中约占10-15%，传统的EGFR-TKI药物对他们往往效果不佳。莫博替尼的出现，为这部分患者提供了新的治疗选择。

　　在临床试验中，莫博替尼表现出了对EGFR Exon20ins突变NSCLC患者的抗肿瘤活性，并且在一些患者中取得了持久的响应。基于这些积极的结果，莫博替尼已被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗成人患者的局部晚期或转移性EGFR Exon20ins突变NSCLC，成为这一特定患者群体的一种新的治疗选择。经独立审查委员会（IRC）评估，患者总缓解率（ORR）达到28%，研究者（INV）评估的ORR达到35%。疾病控制率（DCR）高达78%，IRC评估的中位缓解持续时间（mDoR）延长至15.8个月。

　　莫博替尼的常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐、干口、疲劳和食欲减退等。在某些情况下，莫博替尼可能会引起更严重的副作用，如间质性肺病（ILD）和肝功能异常。因此，在使用莫博替尼时，医生会密切监测患者的肺部和肝脏功能，以及其他潜在的副作用。

　　由于莫博替尼可能与其他药物发生相互作用，患者在使用莫博替尼时应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和草药补充品。此外，莫博替尼不适用于孕妇和哺乳期妇女，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。

　　莫博替尼的使用需要在医生的指导下进行，医生会根据患者的反应和耐受性调整剂量。随着治疗的进行，医生会密切监测患者的病情变化，以评估治疗效果和及时发现潜在的副作用。莫博替尼作为一种针对EGFR Exon20ins突变NSCLC的靶向治疗药物，为这一难治性肿瘤提供了新的治疗希望。然而，其使用需要严格遵循医生的指导，并在医生的监督下进行，以确保治疗的安全性和有效性。随着临床研究的不断深入，我们期待莫博替尼在治疗其他类型的EGFR突变相关肿瘤中也能展现出潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率？

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