索托拉西布（Sotorasib）是一种口服的小分子药物，它是第一个获批用于治疗KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向疗法。KRAS G12C突变在非小细胞肺癌中较为常见，约占所有NSCLC病例的13%左右，但长期以来，由于其结构特点，这个突变一直被认为是难以靶向的。索托拉西布的开发标志着针对这一难以治疗靶点的重大突破。

　　LuciSot Sotorasib是一种创新的药物，其独特的作用机制使其能够永久性地结合KRAS G12C突变，并将其锁定在非活性状态。通过这种方式，药物能够抑制肿瘤的生长并引起肿瘤缩小，能够直接抑制KRAS G12C基因的活性，使癌细胞无法生存和繁殖，这种创新的治疗方法为肺癌患者带来了新的治疗选择。

　　索托拉西布的作用机制是通过特异性结合KRAS G12C突变蛋白，使其失去活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。在临床研究中，索托拉西布展现出了对KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者的显著疗效，包括那些对传统化疗和免疫疗法反应不佳的患者。索托拉西布能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且，索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。

　　索托拉西布的批准是基于名为CodeBreaK 100的关键性临床试验，该试验显示，在经过至少一种前期治疗后的KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者中，索托拉西布达到了7.4个月的中位无进展生存期（mPFS），而对照组为5.1个月，具有统计学意义和临床意义的改善。研究人员对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用960mg剂量的索托拉西布，这些患者在接受免疫治疗和/或铂类化疗后出现疾病进展。结果显示客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。在124例既往接受过化疗和/或免疫疗法、出现疾病进展的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中，研究显示治疗效果优异：客观缓解率（ORR）为37.1%，疾病控制率（DCR）为80.6%，中位持续缓解时间为11.1个月，中位无进展生存期（mPFS）为6.8个月，中位总生存期（mOS）为12.5个月。

　　在使用索托拉西布时，医生会根据患者的具体情况，包括疾病的严重程度、患者的整体健康状况以及是否存在其他并发症，来确定是否适合使用索托拉西布，并制定个性化的治疗方案。医生还会定期进行影像学检查和生物标志物监测，以评估治疗效果和及时发现可能的耐药性发展。

　　索托拉西布的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和食欲减退等。大多数副作用都是轻微到中度的，但在某些情况下可能需要调整剂量或采取相应的支持性治疗措施。此外，索托拉西布的长期疗效和安全性仍在持续研究之中，以进一步优化其在临床实践中的应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些？

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