他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)的合成类似物。TRH最初从下丘脑分离提取，除了可以控制促甲状腺激素（TSH）的分泌以外，还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内，包括小脑，可以调节神经细胞的活性。

　　他替瑞林(Taltirelin/Ceredist)模仿TRH的生理作用，但具有更长的半衰期和作用持续时间，并且在长期使用后几乎没有产生耐受性给药，具有促智、神经保护和镇痛作用。他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑性共济失调；对于其他神经退行性疾病，例如脊髓性肌萎缩症，也有一定疗效。

　　脊髓小脑性共济失调（Spinocerebellar Ataxia，SCA）是一种常染色体显性遗传、以走路不稳等共济失调为主要表现的一类神经系统退行性疾病，症状表现为走路时摇晃、手抖、讲话含混不清等。进一步而言就是可以活动身体，但是不能随心所欲地活动。这种症状主要出现在小脑发生问题的时候。这些症状统称为“共济失调综合征”。

　　Taltirelin也被证明能增强多巴胺的释放，并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外，他替瑞林还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。此外，已证明Taltirelin在体外的大鼠胚胎脊髓中产生神经营养素样活性，并且经Taltirelin处理的腹侧脊髓培养物显示出显著增加的神经突起生长。在活体实验中，Taltirelin也被证明可以防止运动神经元的死亡，并保留受损坐骨神经的运动神经元直径。

　　一项为期6周的随机双盲、安慰剂对照的2期临床研究在60例脊髓小脑变性病人中进行。经过2周的观察后，病人分成两组，一组接受他替瑞林一日2次，每次20mg，连用2周，随后2周接受安慰剂治疗；另一组先接受安慰剂2周，随后2周接受他替瑞林治疗。结果显示，他替瑞林组整体改善率优于安慰组（P=0.0394）。他替瑞林组在指鼻试验和Tapping-point试验中，神经评分方面显示优于安慰剂组。他替瑞林对自发性动作和总精神状态的改善也优于安慰剂（分别为P=0.0448;P=0.0296）。另一项双盲、随机、安慰剂对照的3期临床研究中，427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林一日2次（每次5mg）或安慰剂治疗，连用28~52周。28周时，整体改善率优于安慰剂组（P＜1.001）。共济失调的总改善率他替瑞林组显著优于安慰剂组（P＜0.004）。

　　他替瑞林作为一种新型的神经保护剂，为脊髓小脑共济失调的治疗带来了新的希望。随着研究的深入和临床应用的推广，相信他替瑞林将在未来为更多脊髓小脑共济失调患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：他替瑞林治疗脊髓小脑变性患者可能会出现哪些不良反应？

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