Alpelisib，一种针对PI3Kα的抑制剂，能够抑制PIK3CA突变乳腺癌细胞的PI3K/Akt信号通路，与氟维司群联用增强抗肿瘤活性。NCCN和中国抗癌协会推荐阿培利司+氟维司群作为PIK3CA突变HR+/HER2-绝经后乳腺癌二线治疗，特别是CDK4/6抑制剂耐药患者。阿培利司主要用于治疗携带PI3KCA基因突变的激素受体阳性（HR+）、HER2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在接受其他治疗方法后，病情仍然没有得到有效控制。阿培利司的出现，为这部分患者提供了新的治疗选择。

　　在全球范围内，每年约有36.2万人被诊断为转移性乳腺癌（mBC）。约40%的HR+/HER2-亚型患者的肿瘤中存在PIK3CA突变，该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、预后很差相关。Piqray阿培利司是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。

　　PI3K途径中的蛋白质由4个不同的催化亚型组成，分别为：p110α、p110β、p110δ、p110γ。PI3Kα催化亚型（PIK3CA基因编码）对由RAS和RTK介导的PIK3CA突变驱动的肿瘤生长至关重要，与晚期乳腺癌内分泌抵抗密切相关。（PI3Kδ催化亚型主要在血液白细胞中超量表达，与血液系统恶性癌症密切相关）。阿培利司是针对PI3Kα亚型突变（又称为PIK3CA突变）的特异性PI3K抑制剂。所以，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中，它可以抑制PI3K通路进而抑制细胞的增殖，同时可以恢复内分泌治疗的敏感性。

　　SOLAR-1研究是关于PIQRAY（一种α特异性PI3K激酶抑制剂）加氟维司群治疗HR+/HER2-、PIK3CA突变晚期或转移性乳腺癌的随机、双盲、安慰剂对照试验。研究纳入572例患者，其中341例肿瘤中存在PIK3CA突变。结果显示，PIK3CA突变患者使用PIQRAY联合治疗显著改善了无进展生存期（PFS），但在最终的总生存期（OS）分析中，PIQRAY与安慰剂组间未见显著差异。

　　结果显示，在中位随访20个月时，在PIK3CA基因突变患者（n=341）中，Alpelisib联合氟维司群组的无进展生存（PFS）为11.0个月，显著长于氟维司群单药组的5.7个月（进展或死亡的HR为0.65，P<0.001）。而且，在PIK3CA基因突变患者中，Alpelisib阿培利司联合氟维司群组的总缓解率（ORR）也更佳。

　　阿培利司作为一种针对PI3KCA基因突变的抑制剂，为乳腺癌治疗带来了新的希望。它的独特作用机制和显著疗效使得越来越多的乳腺癌患者受益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效及不良反应说明

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